Quantcast
Channel: NEJS
Viewing all articles
Browse latest Browse all 635

[臨床藥學] 新型抗凝血藥品 Dabigatran (Pradaxa) 解毒劑 Idarucizumab (Praxbind)

$
0
0

比起傳統,新型抗凝血藥品有許多優點,包括不須監測 (但也是缺點)、藥物動力學相對穩定、交互作用比較少 (但其實也不少)、效果快且短 (這一點比較重要)。

但人有失手,馬有失蹄,吃燒餅哪有不掉芝麻,一旦過量,沒有解藥也非常麻煩。

美國食品藥物管理局 (FDA) 已經核准其中一種新型抗凝血藥品Dabigatran (Pradaxa) 的專一拮抗劑。

"Idarucizumab (Praxbind) 效果快且準"

Praxbind是一種人類化 (humanized) 的單株抗體 (monoclonal antibody),可以精準的抓住Dabigatran。

在一項臨床試驗中,123位使用Dabigatran的病人,需緊急接受手術或過量導致無法控制的出血,使用Praxbind後,89%病人在4個小時內完全逆轉Dabigatran的抗凝血作用。

資料來源:FDA approves Praxbind, the first reversal agent for the anticoagulant Pradaxa.

值得一提的,Praxbind不但可以緊緊抓住Dabigatran,連最主要的活性代謝物也一樣不放過。

"適用於緊急手術或無法控制的重大出血"

美國FDA建議,Praxbind應用於下列使用Dabigatran的病人:

(1) 接受緊急手術
(2) 無法控制的重大出血

Praxbind (2.5 gm/mL) 使用劑量為5 gm,以靜脈滴注給藥,可一瓶滴完後再滴另外一瓶,請注意,使用前請先用生理食鹽水沖洗管路,避免Praxbind吸附在管壁上,導致效果變差。

目前並沒有兒童建議劑量,也無相關使用經驗。

"現有檢驗無法完整呈現新型抗凝血藥品作用"



傳統監測的PT、INR、aPTT,在緊急時並派不上用場,DTI (例如dabigatran) 不會影響PT/INR,雖然會影響aPTT,隨著使用劑量不同,延長幅度不一。

Xa抑制劑可能延長PT,但與出血風險之間的關係目前仍然未知。

其他不論是dTT、Anti-Xa、ECT、ACT,在目前的建議中,都不好用。更何況,就算有用,也不易取得。

資料來源:Updated European Heart Rhythm Association Practical Guide on the use of non-vitamin K antagonist anticoagulants in patients with non-valvular atrial fibrillation.

"還有後續,研究中的專一解毒劑"

Xa抑制劑剋星:Andexanet,誘捕 (decoy) Xa凝血因子,對所有Xa抑制劑都有效。

廣效逆轉抗凝血作用武器:Ciraparantag,小分子化合物,非單株抗體,可以與傳統heparin、低分子量heparin、fondaparinux、dabigatran等抗凝血藥品結合。

結語:人類發明了藥品,再想辦法逆轉他,除了無言,還是無言。

Viewing all articles
Browse latest Browse all 635


<script src="https://jsc.adskeeper.com/r/s/rssing.com.1596347.js" async> </script>